San Juan: investigan 5-MeO-DMT con aval de ANMAT

Un ensayo clínico con la molécula psicodélica considerada más potente avanza en San Juan: 5-MeO-DMT sintética, administrada en un hospital público y supervisada por la Universidad Católica de Cuyo. La sustancia es conocida por su curiosa procedencia natural: viene de las secreciones “venenosas” de las glándulas parotoides de un sapo del desierto de Sonora (México), Incilius alvarius (popularmente conocido como “bufo”). 

En algún momento a alguien se le ocurrió fumarlo (y no lamerlo, como en aquel icónico capítulo de Los Simpsons que indujo confusión en más de uno). Pero tampoco es por vía inhalatoria como se está utilizando la molécula en los ensayos clínicos realizados en nuestro país.

Los resultados aún no han sido publicados, pero ya se han llevado a cabo los ensayos clínicos de fase I y II bajo la dirección del Dr. Martín Aleandro Bruno, especialista en enfermedades neurodegenerativas por la Universidad McGill, Canadá. 

Ensayos clínicos con 5-MeO-DMT 

Se hicieron con “microdosis” de 5-meo-DMT sintética (BMND08), en el Hospital Descentralizado Dr. Marcial V. Quiroga de San Juan, en colaboración con la Facultad de Ciencias Médicas de la Universidad Católica de Cuyo, con el patrocinio de BioMind Labs, una empresa bio-farmacéutica canadiense, de la cual el Dr. Bruno es asesor clínico.

“Todo el protocolo ha sido realizado con la aprobación del Comité de Ética en Investigación (CEI) del Ministerio de Salud de San Juan y de ANMAT” se informa desde la Facultad de Medicina de la UCC, San Juan. 

Estos ensayos clínicos fueron orientados a una población con “deterioro cognitivo leve”, a la que se le administró BMND08, la 5-MeO-DMT sintética de BioMind —empresa que ya habíamos mencionado en la tabla de patentes derivadas de la psilocibina— para intentar probar su seguridad y eficacia para ansiedad y depresión.

El estudio se diseñó para que los participantes se dividieran en 4 grupos, uno recibió un placebo y los restantes tres recibieron diferentes dosis de 5-MeO-DMT sublingual (de 6, 9 y 12 mg). Cada grupo se compuso de 10 participantes. En total fueron 40 personas, de entre 40 y 80 años, sin criterios de agrupamiento según su sexo. 

Se administró una dosis semanal, durante cuatro semanas, con un seguimiento al comienzo y durante todo el estudio, para monitorear bienestar físico, emocional y cognitivo.

Los objetivos de la fase I son evaluar seguridad y tolerabilidad, respuestas fisiológicas, signos vitales (frecuencia cardíaca, presión arterial, frecuencia respiratoria, temperatura) y función cardíaca (ECG). “Se monitorizarán los marcadores bioquímicos de la función renal, hepática y hematológica para detectar posibles efectos adversos”, explican en el resumen de los ensayos. También se evaluará farmacocinética: absorción, distribución, metabolismo y eliminación del 5-MeO-DMT mediante análisis de sangre.

La fase II explorará la eficacia del 5-MeO-DMT para reducir los síntomas de ansiedad y depresión y para mejorar el bienestar emocional, además de evaluar funciones cognitivas con instrumentos validados. Es decir, que además de la evaluación psiquiátrica y de los signos vitales, habrá análisis de valores bioquímicos, así como también encefalografía.

Contexto global

Este ensayo clínico en particular se da en un marco de políticas de drogas más general, en el que la FDA habría designado como “terapia innovadora”, el mes pasado, al uso intranasal de esta sustancia (que paradójicamente está prohibida desde 2011 y tipificada dentro de la lista I de sustancias ilegales). Pero la 5-MeO-DMT intranasal (en este caso, la BPL-003) es propiedad de otras compañías, particularmente ATAI life sciences y Beckley Research, y la “terapia innovadora” está orientada a “depresión resistente al tratamiento”.

Por lo tanto, la misma molécula (5-MeO-DMT) está siendo sintetizada por al menos 2 compañías diferentes (ATAI y Beckley por un lado, y BioMind por otro), cuyas vías de administración son diferentes (intranasal en el primer caso, sublingual en el segundo) para dos cuadros psicopatológicos no tan distintos: depresión resistente al tratamiento, y ansiedad y depresión en “deterioros cognitivos leves” (sea lo que sea que eso signifique).

Nuevamente, bajo la égida del capitalismo psicodélico, lo que cabe preguntarse es si estos tratamientos son lo que dicen ser, y si prometen cosas que podrán cumplir; o si otra vez asistimos a una “guerra de patentes”, a ver quién se queda con el pedazo más grande del mercado. En efecto, además de BioMinds y de ATAI/Beckley, existen algunas otras compañías buscando, a tientas, propiedades terapéuticas potenciales para cuadros psicopatológicos que aún no están del todo definidos, con 5-MeO-DMT. A saber:

• GH research: desarrolló GH001, GH002, GH003 para “trastornos psiquiátricos y neurológicos” entre ellos trastorno bipolar II, depresión posparto y depresión resistente.
• Reconect labs: patentó RE02 para TAG.
• Alvarius pharma: tiene su molécula y su tratamiento registrado para “trastorno por abuso de sustancias”.
• Usona institute: su fórmula MEO101 se aplica vía intramuscular.

Para más información sobre el “ecosistema” de compañías, este link: Psychedelic Alpha.

¿Qué es la 5-MeO-DMT?

Tal como su nombre lo indica, es un tipo de dimetiltriptamina, de 5 a 10 veces más potente que la (ya potente) N,N-DMT. Y al igual que esa molécula, fue sintetizada primero en laboratorio, antes de ser encontrada en la naturaleza. Pero de ninguna de las dos se supo que fuese psicodélica hasta la segunda mitad del siglo XX.

En el caso de la DMT, su descubridor fue Richard Manskee, en Canadá, en 1931. La 5-MeO-DMT fue sintetizada por primera vez cinco años más tarde en Japón, por Hoshino y colaboradores, inspirados en el trabajo del anterior.

Ya en 1965, el italiano Vittorio Ersparmer (¡descubridor ni más ni menos que de la serotonina!) fue el primero en brindar un perfil farmacológico del sapo. Aunque en verdad, Ersparmer no aisló los compuestos del veneno propiamente dicho, sino que utilizó la corteza de su piel, y obtuvo los resultados de la izquierda:

Es decir, un cocktail complejo, donde abunda la 5-MeO-DMT pero también la bufotenina. Cosa que no sucede (a la derecha) cuando se analiza los compuestos de la glándula, donde bufotenina aparece sólo en trazas. La imagen es tomada de una presentación de Hamilton Morris que compartiremos luego.

Efectos

El umbral de la dosis activa de la clásica DMT es de 10 a 20 mg; la dosis psicoactiva estándar de 20 a 40 mg (vaporizada) y una dosis alta va entre los 40 a 60 mg, o más. En paralelo, la 5-MeO-DMT vaporizada es activa ya entre los 2 y 5 mg; es notablemente psicoactiva entre los 5 a 10 mg y una dosis alta está entre los 10 y los 15 mg, con efectos psicodélicos completamente abrumadores, incluyendo disociación, despersonalización, disolución del yo, sentimiento de unidad cósmica, por mencionar algunos, que desaparecen a los 20 o 30 minutos, teniendo su pico entre el minuto 1 y los cinco minutos; y una meseta entre los 5 y los 20. 

Los efectos comienzan a sentirse casi instantáneamente por vía fumada (a los 30 segundos) y después de los 30 minutos queda una sensación de aterrizaje y re-integración de hasta una hora. Difícilmente encontremos una persona que no refiera que esta experiencia ha transformado su vida por completo, asemejándose a un big-bang de la conciencia. Muchos no dudan en calificar a esta molécula como el psicodélico-enteógeno más poderoso hasta ahora conocido.

Algunos reportes de experiencia lo califican como “un cohete al vacío”, en contraste con psicodélicos “clásicos” que distorsionan la realidad, el 5-MeO-DMT “la disuelve por completo tal como la conocemos, sin dejar alucinaciones ni a nadie que las observe”. 

“Fuertes alucinaciones visuales con un brillo esférico, patrones de diamantes que ondulaban en mi campo visual. La experiencia fue placentera en todos los sentidos, sin síntomas físicos molestos, sin náuseas, quizás una ligera sensación de aumento del ritmo cardíaco. Olas cálidas recorrían mi cuerpo. Los efectos duraron solo unos minutos, pero una agradable sensación posterior continuó durante casi una hora.” (Wade Davis, observación personal, enero 12 de enero de 1991).

“Profunda alteración de la conciencia a los pocos segundos de exhalar. Me relajo en una profunda y pacífica conciencia interior. No hay nada aterrador en los efectos ni sensación de toxicidad. Intento describir mis sensaciones, pero soy incapaz de hablar durante los primeros cinco minutos y luego solo con cierta dificultad (…) Durante la siguiente hora me siento lento y aterciopelado, con una ligera presión en la cabeza. No hay efectos duraderos que reportar.” (Andrew T. Weil, observación personal, 12 de enero de 1991).

Volviendo al ensayo clínico realizado en San Juan, llama la atención que se hable de “microdosis” de 6, 9 y 12 mg. ¡Pues eso no parece una micro! Quizá la clave esté en que, tratándose de una dosis sublingual y sintética, el mecanismo de liberación sea prolongado y no produzca un viaje psicoactivo de un sopetón como es el caso de la vía fumada. Es sólo una hipótesis, porque no he encontrado información publicada sobre el mecanismo de acción específico de la BMND08. 

La investigación de Hamilton Morris

En el capítulo Toad Venom (“veneno de sapo”) de Hamilton Pharmacopheia (temporada 3, episodio 1) la pista que Hamilton sigue lo lleva hasta un fanzine publicado alrededor de 1990 (primero en 1984, y republicado en 1994) donde se daban instrucciones para fumar el veneno del sapo, “ordeñando” primero sus glándulas. La autoría del fanzine estaba adjudicada a un tal “Albert Most” (cuyo nombre verdadero sería Ken Nelson) y la publicación se titulaba “Bufo alvarius: The Psychedelic Toad of the Sonoran Desert” .

De esta publicación, H. Morris dice que “quien quiera que lo haya escrito, es la persona que inventó esta práctica, en lo que a la historia escrita se refiere”, puesto que este folleto “te decía cómo ordeñar al sapo, cuál era la mejor manera de administrarla (la sustancia), qué dosis era la adecuada, y puso en el mapa esta práctica de una manera que, simplemente, no existía antes”. 

Un dato curioso sobre la manera en que Morris dio con el verdadero autor de este fanzine es que en su rodaje documental entrevistó como tal a un impostor (Albert Savinelli) que se hizo pasar por Albert Most. A partir de que este episodio fuese estrenado y difundido, un amigo del verdadero Albert Most contactó a Hamilton notificándole su equivocación, y aportándole pruebas suficientes de que él conocía al verdadero autor del fanzine (Ken Nelson). Todas estas citas y explicaciones las he tomado de la participación de H. Morris en el Congreso Mundial de Bufo Alvarius (WBAC) de 2019, quien volvería sobre sus pasos y rectificaría sus errores documentales en publicaciones posteriores.

La polémica sobre el uso ancestral del 5-MeO-DMT

Se debate en la comunidad psiconáutica si se trata de una molécula de uso ancestral o no. El médico A. Weil y el antropólogo W. Davis no le cerraron la puerta a dicha hipótesis en este artículo de 1992, aunque afirman que no hay pruebas contundentes, más que registro arqueológico indirecto, es decir, referencias iconográficas (esculturas, platos, dibujos) e incluso restos óseos en contextos rituales (particularmente del otrora llamado Bufo marinus, hoy conocido como Rhinella marina).

Hay menciones permanentes también en la tradición oral. Y es que los sapos inundan las mitologías y simbologías mesoamericanas, particularmente la maya, azteca y olmeca. Pero esto no es una prueba a ultranza sobre el uso de los batracios con fines psicoactivos. ¡Mucho menos para afirmar que el método de fumado de la resina del veneno del sapo sea ancestral!

Por otra parte, y al igual que ocurre con otras fuentes naturales de sustancias visionarias, la depredación del Incilius alvarius es un hecho, y su posible extinción es un riesgo. Los sapos mueren aplastados en las rutas de Sonora, durante las noches, por los automóviles que los encandilan con sus luces dejándolos paralizados. O ya en manos de descuidados depredadores psicodélicos, son maltrechos, exprimidos, explotados.

De allí que haya quienes propusieran (como el propio Hamilton Morris) la posibilidad de usar moléculas sintéticas de 5-MeO-DMT, para dejar al sapo en paz.

“Una síntesis rápida, económica y sin sapo de 5-MeO-DMT”, promulgada por H. Morris.

Esto abrió otro debate en la comunidad psiconáutica, acerca de si el uso de la fuente natural (el sapo) propicia una experiencia más genuina que la de la molécula de laboratorio, o no. Están quienes sostienen que la verdadera experiencia visionaria sólo puede propiciarla el sapo, y quienes optan por volcarse al uso de moléculas sintéticas para no perturbar la vida de estos animales, asumiendo que la experiencia no varía demasiado (o sí, pero aún así encontrandola preferible en términos éticos). 

En cualquiera de los dos casos, quizá convenga preguntarse (aunque por diferentes motivos) a qué costo.